他莫昔芬的药动学介绍

发布日期:
2019年5月14日

本药口服20mg后,4~7h达血药峰浓度,为0.14μg/ml。给药4天或更长时间后可由于肠肝循环出现第二次高峰。半衰期β相大于7天,α相为7~14h。给药后4~10周,客观体征有改善,如果有骨转移,数月才有效。单次剂量抗雌激素作用约持续数周。本药在肝内代谢,主要代谢物为N-去甲基三苯氧胺和4-羟基三苯氧胺,也有与雌激素受体结合的作用。本药大部分以结合物形式由粪便排出,少量从尿中排出。本品母体化合物清除半衰期为5~7天,代谢产物氮-去甲基他莫昔芬为14天。


他莫昔芬的相关药品信息

分类名称一级分类:内分泌系统药物二级分类:性腺疾病用药药品英文名Tamoxifen药品别名枸橼酸他莫昔芬、枸橼酸三苯氧胺、三苯氧胺、诺瓦得士、三苯氧胺柠檬酸盐昔芬、它莫芬、抑乳癌、Nolvadex、Tam、TamoxifenCitrate药物剂型片剂:10mg;2.胶囊:10mg……阅读全文 >>

他莫昔芬的适应症及用法用量

适应证1、乳腺癌术后辅助治疗,用于雌激素受体阳性者,特别是绝经后年龄60岁以上的患者疗效较好。2、晚期乳腺癌,或治疗后复发者。对皮肤、淋巴结及软组织转移疗效较好。子宫内膜癌。用法用量1、乳腺癌:对雌激素受体阳性的乳腺癌患者效果较好。口服每次10~20mg,每天2次。2、子宫内膜癌……阅读全文 >>

他莫昔芬的药理作用与不良反应

药理作用为合成的抗雌激素药物。结构类似雌激素,能与雌二醇竞争雌激素受体,与雌激素受体形成稳定的复合物,并转运入核内,阻止染色体基因开放,从而使癌细胞的生长和发育受到抑制。不良反应1.胃肠道反应:食欲减退、恶心、呕吐、腹泻。2.继发性抗雌激素作用:面部潮红、外阴瘙痒、月经失调、闭经……阅读全文 >>

他莫昔芬的鉴别与含量测定

鉴别(1)取本品适量,加醋酐-吡啶(1:5)5ml,摇匀,置水浴上加热,溶液颜色由黄色变为红色。(2)取本品,加无水乙醇溶解并稀释制成每lml中约含10μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(附录IVA)测定,在238nm与278nm的波长处有最大吸收。(3)本品的红外光吸收图谱应与……阅读全文 >>

他莫昔芬的毒理学数据

一、试验方法:口服摄入剂量:5600ug/kg/1W-I测试对象:人-女人毒性类型:急性毒性作用:皮肤及附加物-乳腺癌二、试验方法:未报告摄入剂量:200微克/千克/数测试对象:人-女人毒性类型:急性毒性作用:1.恶心或呕吐2.白细胞减少症3.血小板减少症三、试验方法:未报告摄入……阅读全文 >>

他莫昔芬的基本信息

中文名称:他莫昔芬中文别名:(Z)-2-[4-(1,2-二苯基-1-丁烯)苯氧基]-N,N-二甲基乙胺;氮位N-去甲基盐酸三苯氧胺;它莫西芬;英文名称:tamoxifen英文别名:Oncomox;[3H]-Tamoxifen;Soltamox;Crisafeno;trans-2-……阅读全文 >>

他莫昔芬的分子结构数据与计算化学数据

分子结构数据1、摩尔折射率:118.892、摩尔体积(m3/mol):356.23、等张比容(90.2K):898.14、表面张力(dyne/cm):40.45、极化率(10-24cm3):47.13计算化学数据1.疏水参数计算参考值(XlogP):7.12.氢键供体数量:03.……阅读全文 >>

他莫昔芬的基本介绍

他莫昔芬,用于治疗晚期乳腺癌和卵巢癌。临床治疗乳腺癌,有效率一般在30%作用,雌激素受体阳性患者疗效较好(49%),阴性患者疗效差(7%)。绝经前和绝经后患者均可使用,而绝经后和60岁以上的人较绝经前和年轻患者的效果为好。从病灶部位来看,皮肤、淋巴结和软组织的疗效好,骨和内脏转移……阅读全文 >>

使用他莫昔芬的注意事项有哪些?

1.用药前检查有视力障碍、肝肾功能不全者慎用。2.对长期服用本品并有血栓栓塞危险的患者,治疗期间应定期检查血象。如有骨转移,在治疗初期需定期检查血钙。在用本品进行2年以上长期治疗期间,要定期对肝功能进行检测。3.当出现异常的阴道出血时,应立即就诊,并进行全面检查。阴道大量出血时应……阅读全文 >>

他莫昔芬的检查方法有哪些?

【检查】干燥失重取本品,在105°C干燥4小时,减失重量不得过0.5%(附录ⅧL)。有关物质避光操作,临用新制。取本品,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每lml中约含1.5mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,用流动相定量稀释制成每lml中含7.5μg的溶液,作为对照溶液……阅读全文 >>

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他莫昔芬,用于治疗晚期乳腺癌和卵巢癌。临床治疗乳腺癌,有效率一般在30%作用,雌激素受体阳性患者疗效较好(49%),阴性患者疗效差(7%)。绝经前和绝经后患者均可使用,而绝经后和60岁以上的人较绝经前和年轻患者的效果为好。从病灶部位来看,皮肤、淋巴结和软组织的疗效好,骨和内脏转移的效果差